Efek pakai obat 5

 

luran napas 

(bronchitis kronis), saluran cerna dan saluran 

kemih, telinga (otitis media), gonore, infeksi 

kulit dan jaringan bagian lunak (otot dan se-

bagainya). 

Resorpsinya dari usus 30-40 % (dihambat 

oleh makanan); plasma-t½-nya 1-2 jam. PP-

nya jauh lebih ringan daripada pen-G dan 

pen-V: difusinya ke jarin gan juga lebih baik. 

Penetrasinya ke CCS ringan, namun  dalam 

dosis tinggi ternyata efektif pada meningi tis. 

Ekskresinya sebagian besar berlangsung le-

wat ginjal, yaitu 30-45% dalam keadaan utuh 

aktif dan sisanya sebagai metabolit. Sebagian 

kecil ekskresi melalui empedu (siklus entero-

hepatik) seperti pen-G.­

Efek samping. Dibandingkan dengan de-

rivat penisilin lain, ampisilin lebih sering 

memicu  gangguan lambung-usus 

yang mungkin disebabkan oleh penyerap-

annya yang kurang baik. Begitu pula reaksi 

alergi kulit (rash, ruam) dapat terjadi.

Dosis: oral 4 dd sehari 0,5-1 g (garam-K 

atau trihidrat) a.c; infeksi saluran kemih 3-4 

dd 0,5 g, gonore 1 dd 3,5 g + probenesid 1 g, 

tifus/paratifus 4 dd 1-2 g selama 2 minggu. 

Juga rektal maupun secara i.m. dan i.v.

• Amoksisilin­ (Amoxillin, Flemoxin, Hiconcil, 

Widecillin, *Augmentin) yaitu  derivat hidroksi 

(1972) dengan aktivitas sama seperti ampisilin. 

namun  resor psinya lebih lengkap (±80%) dan 

pesat dengan kadar darah dua kali lipat. PP 

dan plasma-t½-nya lebih kurang sama, namun  

difusinya ke jaringan dan cairan tubuh lebih 

baik, a.l. ke dalam air liur penderita bronchi-

tis kronis. Begitu pula kadar bentuk aktifnya 

dalam kemih jauh lebih tinggi daripada ampi-

silin (±70%) maka lebih tepat dipakai  pada 

infeksi saluran kemih.

Kombinasi dengan asam kla vu lanat (inhi-

bitor kuat beta-laktamase bakterial) membuat 

antibiotik ini (ko-amoksiklav, Augmentin) 

efektif ter hadap kuman yang memproduksi 

penisilinase. Terutama dipakai  terhadap 

infeksi saluran-kemih dan pernapasan yang 

resisten terhadap amoksisilin.

Efek samping: gangguan lambung usus dan 

radang kulit lebih jarang terjadi.

Dosis: oral 3 dd 375-1.000 mg, anak-anak < 10 

tahun 3 dd 10 mg/kg, 3-10 tahun 3 dd 250 mg, 

1-3 tahun 3 dd 125 mg. Juga diberikan secara 

i.m./i/v.

• Piperasilin­ (Ledercil, *Tazocin) adala h 

turuna n (1980) yang bekerja lebih kuat 

terhadap Pseudomonas (dan Klebsiel la). Akti-

vitasnya terhadap Streptokok dan Enterokok 

baik, namun  tidak aktif terhadap MRSA. 

Terhadap kuman yang membentuk peni-

silinase, zat ini perlu dikombi nasi dengan 

suatu laktamase-blocker untuk melindunginya 

terhadap inaktivasi oleh enzim itu  [ta-

zobaktam­ (*Tazo cin)]. Di gunakan bersama 

dengan gentamisin pada infeksi Pseudomonas 

yang resisten terhadap banya k antibiotika 

dan dapat memicu  infeksi-infeksi 

oportunistik, termasuk pneumonia dan sep-

ticaemia. 

Dosis: i.m./i.v. 2-4 dd 1-2 g (garam-Na), 

pada gonore 1 dd 2 g + probenesid 1g.

B. SEFALOSPORIN

Sefalosporin termasuk antibiotika beta-lakta m 

yang aktivitasnya telah diperbaiki dengan 

perubahan-perubahan kimiawi. Struktur, kha-

siat dan sifatnya banyak mirip penisilin, namun  

dengan keuntungan-keuntungan sebagai ber-

ikut:

-­­ spektrum­antibakterinya lebih luas namun  

tidak mencakup enterokoki dan kuman-

kuman anaerob;

-­­ resisten terhadap penisilinase asal stafi-

lokoki, namun  tetap tidak efektif terhadap 

stafilokoki yang resisten terhadap metisi-

lin (MRSA)

Diperoleh secara semisin tetik dari sefalospo-

rin-C yang dihasil kan jamur Cephalosporium 

acremonium. Inti senyawa ini yaitu  7-ACA 

(7-amino-cephalosporanic acid) yang sangat mi-

rip inti-penisi lin 6-APA(6-aminopenicillanic 

acid). Pada dasawarsa terakhir, puluhan tu-

runan sefalosporin baru telah dipasarkan 

yang struk turnya secara kimiawi dirubah 

dengan maksud memperbaiki aktivitasnya. 

Pembaha san golongan besar ini akan dibatasi 

sampai senyawa-senyawa yang terpenting 

saja. 

Spektrum-kerjanya luas dan meliputi ba-

nyak kuman Gram-positif dan Gram-negatif, 

termasuk E. coli, Klebsiella dan Proteus. 

Berkhasiat bakterisid dalam tahap  pertum-

buhan kuman, berdasar  pengham batan 

sintesis pepti doglikan yang diperlukan oleh 

kuman untuk ketangguhan dindingnya. 

Kepekaannya terhadap beta-lakta mase lebih 

rendah daripada penisilin. 

Penggolongan. berdasar  khasiat anti-

mi kroba dan resistensi nya terhadap 

beta-laktamase, sefalosporin digolongkan 

dalam kelompok-kelompok yang disebut ge-

nerasi. Perbedaan utama yaitu  pembagia n 

antara sefalosporin yang peka dan yang ti-

dak peka terhadap beta-laktamase. 

Peka­terhadap­beta-laktamase yaitu  gene-

rasi ke-1 sefaleksin dan sefradin yang hanya 

dipakai  per oral, dan sefalotin dan se-

fazolin yang hanya dipakai  parenteral. 

Generasi pertama ini peka terhadap beta-

laktamase dari kuman Gram-negatif namun  

tidak terhadap laktamase dari stafilokok.

Tidak­ peka­ terhadap­ beta-laktamase ada-

lah yang dari generasi kedua seperti sefaklor 

dan sefuroksimasetil yang pemakaian nya 

per oral; lalu sefamandol dan sefurokisim 

yang hanya dipakai  parenteral. Di sini 

juga termasuk sefalosporin dari generasi 

ketiga seperti seftibuten (hanya per oral) 

dan sefotaksim, seftazidim dan seftriakson 

(hany a pemakaian  parenteral). 

Penggolongan lengkapnya dalam generasi 

yaitu  sebagai berikut:

a.­ generasi­ ke-1:­ sefalotin dan sefazolin, 

sefra din, sefaleksin dan sefa-d roksil. Zat-

zat ini terutama aktif terhadap cocci 

Gram-posi tif, tidak berdaya terhadap 

gonococci, H. influenzae, Bacteroi des 

dan Pseudomonas. biasanya  tidak 

taha n terhadap laktamase.

b.­ generasi­ke-2: sefaklor, sefamandol, sefme-

tazol dan sefurok sim lebih aktif terhadap 

kuman Gram-negatif, termasuk H. in-

fluenzae, Proteus, Klebsiella, gonococci 

dan kuman-kuman yang resisten ter-

hadap amoksisilin. Obat-obat ini tahan 

terhadap laktama se. Khasi atnya terha-

dap kuman Gram-positif (Staph. dan 

Strep.) lebih kurang sama.

c.­ generasi­ ke-3: sefoperazon, sefotaksim 

(Claforan), seftizoksim (Cefizox), seftri akson 

(Rocephin), sefotiam (Cefradol), sefiksim 

(Sofix), sefpodoksim (Banan) dan sefprozil 

(Cefzil). Aktivitasnya terhadap kuman 

Gram-negatif lebih kuat dan lebih luas 

lagi serta meli puti Pseudomonas dan 

Bacteroides, khususnya seftazidim. 

Resistensinya terhadap laktamase juga 

lebih kuat, namun  khasiatnya terhadap 

stafilokok jauh lebih rendah. Tidak aktif 

terhadap MRSA dan MRSE.

d.­ generasi­ke-4:­sefepim dan sefpirom. Obat-

obat ini (1993) sangat resis ten terhadap 

laktamase; sefepim juga sangat aktif ter-

hadap Pseu domonas. 

pemakaian nya. Sebagian besar dari sefalo-

sporin perlu diberikan parenter al sedang  

sefalosporin oral tidak cocok untuk diguna-

kan terhadap infeksi parah.

Zat-zat gen-1 sering dipakai  per oral 

pada infeksi ringan saluran kemih dan seba-

gai obat pilihan kedua pada infeksi saluran 

napas dan kulit yang tidak begitu parah dan 

bila terda pat alergi untuk penisilin. 

Zat-zat gen-2/3 dipakai  parenteral pada 

infeksi serius yang resisten terhadap amoksi-

silin dan sefalosporin gen-1, juga terkombinasi 

dengan aminoglikosida (gentami sin, tobra-

misin) untuk memperluas dan memperkuat 

aktivitasnya. Begitu pula profil akti k pada a.l. 

bedah jan tung, usus dan di bidang gineko lo-

gi. Sefoksitin dan sefuroksim (gen-2) dipakai  

pada gonore (kencing nanah) akibat gonokok 

yang membentuk laktamase.

Zat-zat gen-3, seftriakson dan sefotak sim kini 

sering dianggap sebagai obat pilihan perta-

ma untuk gonore, terutama bila telah timbul 

resistensi terhadap senyawa fluorkuinolon 

(siprofloksasin).13 Sefoksi tin dipakai  pada 

infeksi Bacteroides fragilis.

Zat-zat gen-4 dapat dipakai  bila di-

butuhkan efektivitas lebih besar pada infeksi 

dengan kuman Gram-positif.

Kinetik. Resorpsi obat oral dari usus ber-

langsung praktis lengkap dan cepat, bentuk 

ester dari sefuroksim (-axetil) lebih aktif. PP-nya 

bervariasi antara 14-90%; plasma-t½-nya ter-

letak antara 30 -150 menit. Distribusi nya ke 

jaringan dan cairan tubuh baik, namun  penetra si 

ke otak, mata dan CCS buruk, kecuali sefotak-

sim. Ekskresi dari kebanyakan sefalosporin 

berlangsung melalui kemih praktis lengkap 

dan untuk lebih dari 80% dalam keadaan utuh, 

mekanismenya yaitu  filtrasi glomeruler dan 

sekresi tubuler. Seperti penisilin, proses tera-

khir dapat dihambat oleh probenesid untuk 

memperpanjang daya kerjanya. 

Efek­ samping.­ biasanya , sama de-

ngan kelompok penisilin, namun  lebih jarang 

dan lebih ringan. Obat oral dapat menim-

bulkan terutama gangguan lambung-usus 

(diare, nausea dan sebagainya), jarang sekali 

juga reaksi alergi (rash, urticaria). Alergi si-

lang dengan derivat penisi lin dapat terjadi. 

Nefrotoksisitas terutama ada  pada 

bebera pa senyawa generasi-1, khususnya se-

faloridin dan sefalotin (dosis tinggi). Senyawa 

dari generasi berikutnya jauh kurang 

toksik bagi ginjal daripada, misalnya, ami-

noglikosida dan polimiksin. Beberapa obat 

memperlihatkan reaksi-disulfiram bila di-

gunakan bersamaan dengan alkohol, yakni 

sefamandol dan sefoperazon.

Laktamase Gr.pos. Gr.neg Gonoc

H.Influ

Pseudo

monas

generasi-1 spektrum

 sempit

tidak tahan

sefadroksil Duricef o ++ - -

sefaleksin Ospexin o ++ - -

sefalotin Cephation p ++

sefradin Velosef op ++ ++ + -

sefazolin Biozolin p ++

generasi-2 aktif Gr.- agak tahan

sefaklor Ceclor o + +

sefamandol Dardokef p + +

sefmetazol Cefmetazon p + + + -

sefprozil Cefzil o + +

sefuroksim Zinacef p + + +

sefur.axetil Zinnat o + + +

generasi-3 spektr.luas sangat tahan

sefoperazon Cefobid p + + + +

sefotaksim Claforan p ++ + ++ +

sefotiam Cefradol p + ++

sefsulodin Ulfaret p + - + ++

seftazidim Fortum p + + + ++

seftizoksim Cefizox p ++ + ++ +

seftriakson Rocephin p ++ ++ ++ -

spektr.sedang

sefiksim Sofix o - ++ -

sefpodoksim Banan o -

generasi-4 spektr.luas sangat tahan

sefepim Maxipime p +++ ++ + ++

sefpirom Cefrom p +++ + + +

o = oral - : tidak aktif

p = parenter. +: aktif ++: sangat aktif

Tabel 5-1: Sefalosporin dan aktivitasnya 

*­ Resistensi dapat timbul dengan cepat, 

maka antibiotika ini sebaiknya jangan di-

gunakan sembarangan dan dicadangkan 

untuk infeksi berat. Resistensi-silang de-

ngan penisilin pun dapat terjadi.

Kehamilan­ dan­ laktasi.­ Sefalosporin dapat 

dengan mudah melintasi plasenta, namun  

kadarnya dalam darah janin lebih rendah 

daripada dalam darah ibunya. Sefalotin dan 

sefaleksin telah dipakai  selama kehamilan 

tanpa adanya laporan efek buruk bagi bayi. 

Dari obat lainnya belum tersedia cukup 

data sedang  percobaan binatang tidak 

memberikan indikasi negatif. Kebanyakan 

sefalosporin dapat mencapai air susu ibu. 

Dari sefaklor, sefotaksim, seftriakson dan sef-

tazidim hanya dalam jumlah kecil, yang 

dianggap aman bagi bayi. Dari obat lainnya 

belum ada  kepastian mengenai keaman- 

annya.

MONOGRAFI

1.­ Sefaleksin: Keforal, Ospexin, Tepaxin, 

Madlexin

Derivat tahan-asam pertama ini (1970) 

juga tidak begitu peka terhadap penisilinase, 

maka aktivitasnya meliputi suku stafilokok 

yang resisten terhadap penisilin. Tidak aktif 

terhadap kuman yang membentuk sefalospo-

rinase, misalnya gonococci, H. influenzae dan 

Pseudomonas. Sefaleksin terutama dipakai  

pada infeksi saluran kemih dan saluran napas 

dengan dosis oral 4 dd 250-500 mg a.c.

*­ Sefadroksil­ (Duricef) yaitu  derivat 

p-hidroksi (1977) dengan sifat dan 

pemakaian  sama dengan sefaleksin. 

Dianjurkan pula untuk pengobatan 

radang hulu kerongkongan (sakit teng-

gorok, pharyngitis) dan infeksi saluran 

kemih. Dosis: oral 2 dd 0,5-1 g a.c.

*­ Sefaklor­(Ceclor) yaitu  derivat klor (1979) 

dari sefaleksin yang aktif terhadap H. in-

fluenzae (namun  tidak sekuat amoksisi lin). 

Oleh sebab nya zat ini termasuk dalam 

generasi-2 dan terutama dianjurkan pada 

infeksi saluran napas dan pada radang 

rongga gendang (otitis media), yang se-

ring kali disebabkan oleh kuman itu . 

Dosis: oral 3 dd 250-500 mg a.c.­

*­ Sefradin­ (Velosef, Maxisporin) bukan 

derivat, namun  struktur, khasiat dan 

pemakaian nya sangat mirip sefaleksin 

(1972). Lebih tahan terhadap laktama-

se dan dapat dipakai  sebagai injeksi. 

Dosis: oral 2 dd 500 mg a.c., i.m./i.v. 4 dd 

0,5-1 g.

2.­­Sefamandol: Dardokef, Mandol.

Senyawa mandelat gen-2 (1977) dengan 

gugusan tetrazolyl-S (cincin-5 dengan 4 atom- 

N). Zat ini baru menjadi aktif sesudah  dalam 

tubuh dihidro lisis menjadi sefaman dol be-

bas. dipakai  i.m. dan i.v. pada berbagai 

infeksi.

*­ Sefaperazon­ (Cefobid) yaitu  juga se-

nyawa tetrazolyl-S yang termasuk gen-3, 

sebab  aktivitasnya lebih luas terhadap 

kuman Gram-negatif, mis. Pseudomonas. 

dipakai  a.l. pada gonore sebagai injeksi 

i.m. single dose 1g.

3.­­Sefuroksim: Zinacef.

Sefalosporin generasi-2 ini (1977) ber-

khasiat terhadap kuman Gram-positif dan 

sejumlah kuman Gram-negatif (H. influen-

zae, Proteus sp. dan Klebsiella). Sefuroksim 

terutama dipakai  pada infeksi sedang 

sampai agak berat dari saluran napas ba-

gian atas dan gonore dengan kuman yang 

memproduksi laktamase. Pada pembedahan 

dipakai  parenteral bersama metronidazol 

sebagai profilaktikum terhadap infeksi oleh 

kuman anaerob.

Dosis: i.m./i.v. 3 dd 0,75 -1,5 g; gonore oral 

single dose 1000 mg.

*­ Sefuroksim-axetil(Zinnat) yaitu  bentuk-

ester inaktif, yang sesudah  resorpsi segera 

dihidrolisis oleh mukosa usus dan darah 

menjadi sefuroksim aktif. Resorpsi ber-

langsung optimal (±55%) bila diminum 

sesudah makan. Plasma-t½-nya 1-1,5 jam; 

ekskresinya untuk 95% melalui kemih se-

cara utuh. 

Dosis: infeksi saluran napas (bronchitis), 

saluran kemih dan penyakit kulit: oral 2 dd 

250-500 mg p.c. Gonore: single dose 1 g (bersa-

ma probenesid 1 g), otitis media pada anak-anak 

2 dd 125 -250 mg p.c.

4.­­Sefotaksim:­Claforan.

Derivat thiazolyl (cincin-5 dengan atom 

N dan S) ini dari gen-3 (1980) memiliki 

sifat anti-laktamase kuat dan khasiat anti-

Pseudomonas sedang. Sefotaksim terutama 

dipakai  pada infek si dengan kuman 

Gram-negatif, a.l. pada gonore i.m. single 

dose 1g.

*­ Seftriakson­ (Rocephin) yaitu  juga deri-

vat-thiazolyl (1983) dari gen- 3 dengan sifat 

anti-laktamase dan anti-kuman Gram-

negatif kuat, kecuali Pseudomonas. 

Memiliki t½ lebih panjang daripada se-

falosporin lain, sehingga dapat diberikan 

satu kali sehari.

Obat ini juga dipakai  pada gonore 

i.m. single dose 250 mg.

*­ Seftazidim: (Fortum) yaitu  generasi 

ketiga antibiotik sefalosporin dan juga 

merupakan derivat-thiazolyl (1983) yang 

berkhasiat kuat terhadap Pseudom onas. 

dipakai  pada infeksi berat dengan 

kuman itu , a.l. dari saluran ke-

mih, sering pula dikombinasi dengan 

aminogliko sida. Seftazidim juga digu-

nakan profil aktik pada bedah prostat. 

Dapat mencapai SSP sehingga juga 

dipakai  pada meningitis akibat in-

feksi dengan kuman Gram-negatif.Pada 

dekade yll timbul masalah resistensi se-

rius terhadap antibiotik ini akibat bakteri 

yang memprodusir “extended-spectrum 

beta-lactamase” dan mampu mengurai-

kannya. Untuk menghindari hal ini telah 

dikembangkan senyawa avibactam yang 

dapat membloki r betalaktamase terse-

but. Dosis seftazidim:i.m/i.v. 2 dd 0,5-1 g.

*­ Sefepim­ (Maxipime) yaitu  derivat-

thiazolyl (1993) yang juga sangat aktif 

terhadap Pseudomonas. Lagi pula lebih ta-

han laktamase daripada seftazidim dan 

sefsulodin, maka sering dinamakan ge-

nerasi-ke 4 (seperti juga sefpirom). Obat 

ini terutama dipakai  pada infeksi be-

rat dengan kuman Gram-negatif. Dosis: 

i.m./i.v. 2 dd 1 g.

ANTIBIOTIKA LAKTAM 

LAINNYA

5.­­Aztreonam:­Azactam.

Monobaktam ini terdiri hanya atas satu 

cincin-laktam (monosik lis) tanpa gugusan 

cincin lainnya, berlainan dengan zat-zat 

penisilin/sefalosporin, oleh sebab  itu 

dinamakan monobaktam. Aztreonam di-

hasilkan oleh antara lain Chromobacterium 

violaceum, namun  sebagai obat dibuat 

secara sintetik (1986). Khusus bekerja terha-

dap kuman­Gram-negatif­aerob, termasuk 

Pseudomonas, H. influenzae dan gonococci 

yang resisten terhadap penisilinase. Tidak 

aktif terhadap kuman Gram-positif dan an-

aerob. Berkhasi at­ bakterisid­ berdasar  

mekanisme yang sama dengan penisi lin 

dan sefalosporin, yakni penghambatan sin-

tesis dinding sel kuman.

Bersifat sangat resisten terhadap inak-

tivasi oleh enzim beta-laktamase. Khusus 

dipakai  pada infeksi saluran kemih.

Resorpsinya dari usus buruk sekali, maka 

tidak dipakai  per oral. sesudah  injeksi 

i.m/i.v. PP-nya rata-rata 50%, plasma-t½-nya 

1,5-2 jam, difusinya ke CCS baik, terutama 

pada meningitis. Ekskresinya 60-70% secara 

utuh lewat kemih dan ±12 % lewat tinja.

Efek sampingnya berupa gangguan lam-

bung-usus, reaksi kulit, pusing, nyeri kepala 

dan otot, demam, juga hepatitis dan kelainan 

hematologi. Untuk pemakaian nya selama 

kehamilan belum ada  cukup data; obat 

ini melintasi plasenta.

Dosis: infeksi saluran kemih 2-3 dd 

0,5-1 g i.m./i.v. Infeksi sistemik lain (a.l. 

Pseudomonas) 2-4 dd 1-2 g, bersama antibio-

tika lain. Gonore i.m. single-dose 1 g.

6.­­Imipenem: *Tienam

Zat ini yaitu  antibiotikum beta-laktam 

sintetik (1985) dari kelompok­karbapenem, 

juga disebut zat-zat­ thienamisin. Khasiat 

bakterisidnya berdasar  perintangan 

sintesis dinding sel kuman, seperti juga pe-

nisilin dan sefalosporin. Spektrum kerjanya 

luas, meliputi banyak kuman Gram-positif 

dan Gram-negatif termasuk Pseudomonas, 

Enterococcus dan Bacteroides, juga ku-

man patogen anaerob. Tidak aktif terhadap 

MRSA, Clostridium difficile dan Chlamydia 

trachomatis. Tahan terhadap kebanyakan 

beta-laktamase kuman, namun  bisa meng-

induksi produksi enzim ini. Oleh enzim 

ginjal dehidropeptidase-1 dirombak men-

jadi metabolit nefrotoksik, maka hanya 

dipakai  terkombinasi dengan suatu 

penghambat enzim, yaitu cilastatin (+imipe-

nem =­*Tienam).

pemakaian . Antibiotika ini dipakai  

terhadap banyak jenis infeksi (saluran na-

pas dan saluran kemih, tulang, sendi, kulit 

dan jaringan bagian lunak), terutama bila 

diperkirakan adanya bakteri Gram-negatif 

multi-resisten dan infeksi campuran oleh 

kuman aerob maupun anaerob.

Efek sampingnya sama dengan antibio-

tika beta-laktam lainnya, yakni mual, 

muntah dan diare. Berhubung imipenem 

dapat memicu  kejang-kejang, maka 

tidak dapat dipakai  untuk pengobatan 

meningitis. Sebagai penggantinya yang aman 

yaitu  meropenem.

Dosis: terkombinasi dengan cilastatin i.v 

sebagai infus 250 -1000 mg setiap 5 jam.

*­ Meropenem­ (Meronem) yaitu  derivat 

(1994) dengan khasiat dan pemakaian  

yang sama. sebab  tahan terhadap enzim 

ginjal, maka dapat dipakai  sebagai 

obat tunggal, tanpa tambahan cilastatin. 

Penetrasinya ke dalam semua jaringan 

baik, juga kedalam CCS, maka juga efektif 

pada meningitis bakterial. Dosis: intravena 

atau infus 10-120 mg/kg dalam 3-4 dosis 

atau setiap 8-12 jam.

*­ Ertapenem (Invanz): bakter i Gram positif, 

Gramnegatif dan anaerob peka terhadap 

zat ini. Resisten yaitu  stafilokok-metisi-

linresisten, enterokok, pemicu  infeksi 

intra-abdominal, infeksi ginekologi akut, 

infeksi kulit dan jaringan lunak kaki 

(„kaki diabetik“). Efek samping sering kali 

diare, mual, muntah, sakit kepala dan 

gangguan kulit. Dosis: i.v. 1 dd 1000 mg, 

sering kali selama 3-14 hari.

*­ Doripenem­ (Doribax)­ Antibiotikum 

beta-laktam yang ber sifat bakterisid 

ini juga termasuk dalam kelompok 

karbapenem. Tidak peka terhadap ke-

banyakan beta-laktamase dan memiliki 

daya kerja broadspectrum yang meliputi 

bakteri Grampositif, Gramnegatif, bak-

teri aerob maupun anaero b. Sama 

seperti ertapenem resisten terhadap sta-

filokok-metisilinresisten, enterokok dan 

Legionella.

Dapat menembus berbagai cairan tubuh dan 

jaringan seperti jaringan uterus dan prostat 

serta jaringan kantong empedu.

dipakai  pada infeksi pneumoni noco-

somial, infeksi intra-abdominal dan infeksi 

saluran urin yang berkomplikasi. Efek sam-

ping tersering yaitu  sakit kepala, flebitis, 

kandidiasis oral dan infeksi jamur alat ke-

lamin wanita, mual, diare dan gangguan 

kulit. Dosis: tiap 8 jam 500-1000 mg selama 

5-14 hari tergantung dari parahnya infeksi.

C. AMINOGLIKOSIDA

Aminoglikosida dihasilkan oleh jenis-jenis 

fungi Streptomyces dan Micromonospora. 

Semua senyawa dan turunan semi-sintetik-

nya me ngandung dua atau tiga gula-amino di 

dalam molekul nya yang saling terikat secara 

glukosi dis. Dengan adanya gugusan amino, 

zat-zat ini bersifat basa lemah dan garam 

sulfatnya yang digu nakan dalam terapi mu-

dah larut dalam air.

Penggolongan.­ Aminoglikosida dapat dibagi 

atas dasar rumus kimianya, sebagai berikut.

-­ streptomisin yang mengandung satu 

molekul gula-amino dalam mole kulnya; 

-­ kanamisin dengan turunannya amikasin, 

dibekasin,­ gentami sin dan turunannya 

netilmisin dan tobramisin, yang semuanya 

memiliki dua molekul gula yang di-

hubungkan oleh sikloheksan;

-­­ neomisin, framisetin dan paromomisin de-

ngan tiga gula-amino.

Spektrum-kerjanya­ luas dan meliputi ter-

utama banyak bacilli Gram-negatif, a.l. E. coli, 

H. influ enzae, Kleb siella, Proteus, Enterob acter, 

Salmo nella dan Shigella. Obat ini juga aktif ter-

hadap gonococ ci dan sejumlah kuman Gram-

positif (antara lain Staph.aureus/epidermis). 

Streptomisin, kanamisin dan amikasin aktif 

terhadap kuman ta han-asam Mycobacterium 

(tbc dan lepra). Amikasin dan tobramisin 

berkhasiat kuat terhadap Pseudomonas, se-

dangkan gentamisin lebih lemah. Tidak 

aktif terhadap kuman anaerob. Amikasin 

memili ki spektrum kerja yang paling luas, 

sedang  aktivitas kerja gentamisin dan 

tobrami sin sangat mirip.

Aktivitas­ bakterisidnya berdasar  kha-

siatnya untuk menembus dinding bakteri 

dan mengi ka t diri pada ribosom di dalam sel. 

Proses translasi (RNA dan DNA) diganggu 

sehing ga biosintesis proteinnya dikacaukan. 

(Ribosom yaitu  partikel-partikel kecil dalam 

protoplasma sel yang kaya akan RNA, tem-

pat terjadinya sintesis protein). Efek ini tidak 

saja terjadi pada tahap  pertumbuhan, namun  

juga bila kuman tidak membelah diri.

Efek­ pasca-antibiotik. Aminoglikosida –

ber lainan dengan antibiotika lain sepert i 

antibiotika betalaktam– sesudah  dihentika n 

pemakaian ya dan kadar darah nya menu run 

sampai di bawah MIC-nya, masih memper-

tahankan efek an tibiotiknya. Semakin besar 

dosis yang dipakai , semakin besar pula 

“efek sisa” ini. 

pemakaian .­ Streptomisin (dan kanamisin) 

hanya dipakai  parenteral pada tuberkulo-

sa, dikombinasi dengan rifampisin, INH dan 

pirazinamida. Juga bersamaan dengan ben-

zilpenisilin berkat efek potensiasi pada infeksi 

Streptokok atau Enterokok (endocarditis).

Gentamisin dan tobramisin sering dipakai  

bersamaan suatu penisilin atau sefalosporin 

pada infeksi dengan Pseudom onas. Amikasin 

terutama dicadangkan untuk kasus bilama-

na terda pat resistensi bagi aminoglikosida 

lainnya.

Topikal. Gentamisin, tobramisin dan neomisin 

selain secara siste mik juga sering diguna-

kan topikal sebagai salep atau tetes mata/

telinga, sering kali dikombinasi dengan 

suatu polipep tida (poli mik sin, basitrasin). 

Framisetin khusus diguna kan secara topi-

kal. Jarang ada  laporan mengenai reaksi 

hipersensitasi maupun hipersensitasi silang 

pada cara pemakaian  ini. 

Efek­ samping. Semua aminoglikosida ter-

utama pada pemakaian  parenteral dapat 

memicu  kerusakan­pada­organ­pen-

dengaran dan keseimbangan­ (ototoksik) 

terutama pada lansia, akibat kerusakan pada 

saraf otak kedelapan. Gejalanya berupa ver-

tigo, telinga berde-ngung (tinni tus), bahkan 

ketulian yang tidak rever sibel. Netilmisin 

kurang ototoksik dibandingkan dengan 

obat-obat lainnya. Selain itu juga dapat me-

rusak­ ginjal­ (nefrotoksis) secara reversibel 

sebab  ditimbun dalam sel-sel tubuler gin-

jal. Jarang terjadi blokade neuromusku ler 

de ngan kelemahan otot dan depresi per-

napa san. Toksisitas untuk telinga dan ginjal 

tidak tergan tung dari tingginya kadar dalam 

da rah, namun  dari­lamanya­pemakaian  ser-

ta jenis aminoglikosida. Maka sebaiknya 

ditakarkan maksimal 1-2 x sehari! 

Pada pemakaian  oral dapat terjadi nausea, 

muntah dan diare, khususnya pada dosis 

tinggi.

Resistensi­ dapat terjadi agak cepat akibat 

terbentukya enzim yang merombak struktur 

antibiotikum. Informasi genetik bagi enzim-

enzim itu dapat “ditulari” melalui plasmid, 

sehingga resistensi dapat “menjalar“ ke ku-

man lain. Streptomisin dan kanamisin paling 

sering memicu  resistensi, amikasin 

paling jarang. Kombinasi dengan antibiotika be-

ta-laktam menghambat terjadinya resistensi. 

Di samping itu, kombinasi demikian juga sa-

ling memperkuat daya kerjanya (potensiasi).

*Resistensi silang sering terjadi, kecuali 

dengan amikasin dan netilmisin.

Kehamilan­ dan­ laktasi.­ Aminoglikosida da-

pat melintasi plasenta dan merusak ginjal serta 

memicu  ketulian pada bayi. Maka tidak 

dianjurkan selama kehamilan. Obat-obat ini 

mencapai air susu ibu dalam jumlah kecil dan 

aman diberikan selama laktas i.

MONOGRAFI

1.­­Streptomisin­(F.I.).

Streptomisin diperoleh dari Streptomyces 

griseus oleh Waksman (1943) dan sege-

ra dipakai  sebagai obat tuberkulosid. 

pemakaian nya pada terapi TBC sebagai 

obat pilihan utama sudah lama terdesak oleh 

obat-obat primer lainnya berhubung toksisi-

tasnya, lihat Bab 9, Obat tuber kulosa. Hanya 

bila ada  resistensi atau intoleransi bagi 

obat-obat itu , streptomisin masih digu-

nakan.

Resorpsinya dari usus praktis nihil, 

di stribusinya ke jaringan dan CCS buruk, te-

tapi dapat melintasi plasenta. PP-nya ±35%, 

plasma-t½-nya 2-3 jam, ekskresinya lewat 

ginjal rata-rata 60% dalam bentuk utuh.

Efek sampingya terhadap ginjal dan organ 

pendengaran merupakan hambatan serius.

Ketulian sering kali tidak reversibel pada 

anak-anak kecil dan orang di atas usia 40 

tahun. 

Dosis: TBC tergantung dari usia i.m. 1 

dd 0,5-1 g selama maksimal 2 bulan, selalu 

dikombinasi dengan obat-obat lain. Pada 

sampar (pest/plague, disebabkan oleh Yersinia 

pestis): i.m. 1dd 1-2 g.

2.­­Gentamisin:­Garamycin, Gentamerck.

Diperoleh dari Micromonospora purpurea 

dan M. echinospo ra (1963). Berkhasiat terha-

dap Pseudomonas, Proteus dan Stafilokok 

yang resisten terhadap penisilin dan metisi-

lin (MRSA). Maka obat ini sering dipakai  

pada infeksi dengan kuman-kuman terse-

but, juga sering kali dikom binasi dengan 

suatu sefalosporin gen-3. Tidak aktif terha-

dap mycobac terium, streptokok dan kuman 

anaerob. PP-nya di atas 25%, plasma-t½-nya 

2-3 jam, ekskresinya rata-rata 70% melalui 

kemih dalam keadaan utuh. Efek samping-

nya lebih ringan daripada streptomisin dan 

kanami sin, agak jarang mengganggu pen-

dengaran namun  adakalanya memicu  

gangguan alat keseimbangan. 

Dosis: i.m./i.v. 3-5 mg/kg/hari dalam 2-3 

dosis (garam sulfat). Krem 0,1%, salep mata 

dan tetes mata 0,3 %: 4-6 dd 1-2 tetes (Gara-

my cin).

*­ Tobramisin­(Optosin, Obracin) ada la h de-

rivat yang dihasil kan oleh Streptomyces 

tenebrarius (1974). Spektrum antimi-

kroba nya mirip gentamisin, namun  kha-

siat­ anti-Pseudomonasnya in vitro 

lebih kuat. dipakai  pada infeksi 

Pseudomonas yang resisten untuk genta-

misin. Kadarnya dalam kemih sangat 

tinggi sebab  diekskresi untuk ±90% se-

cara utuh. Plasma-t½-nya 2-3 jam. Efek 

sampingnya biasanya  lebih ringan. 

Dosis: i.m./i.v.3-5 mg/kg/hari dalam 2-3 

dosis. Salep dan tetes mata 0,3%.

­*­ Netilmisin­(Netromycin) yaitu  senyawa 

semi-sintetik (1981) dengan struktur dan 

spektrum kerja kurang lebih sama de-

ngan gentamisin. Aktivi tasnya in vitro 

terhadap Pseudomonas 2-3 kali lebih 

lemah daripada tobramisin. ada  

indikasi bahwa obat ini lebih ringan oto-

toksisitasnya daripada aminoglikosi da 

lain.

Dosis: i.m./i.v. 2-3 dd 1,5 - 2 mg/kg (garam 

sulfat).

3.­­Amikasin: Amikin, Amukin.

Derivat kanamisin semi-sintetik ini 

(1976) memiliki spektrum kerja terlua s 

dari semua aminoglikosida, termasuk ter-

hadap Mycobacteria. Aktivitas nya bagi 

Pseudomonas paling kuat, namun  ter hadap 

basil Gram-negatif lainnya 2-3 kali lebih 

lemah (kecuali Mycobacterium). Amikasin 

juga aktif terhadap suku-suk u yang resisten 

untuk gentamisin dan tobramisin. Zat ini 

terutama dipakai  untuk terapi singkat 

pada infeksi yang resisten terhadap amino-

glikosida lain. Untuk menghindari resisten-

si, jangan dipakai  lebih lama dari 10 hari.

Distribusinya ke organ dan cairan tubuh 

baik, kecuali ke CCS. namun  bila selaput 

otak meradang (meningitis), kadarnya dalam 

CCS dapat mencapai 50% dari kadar darah. 

Ekskresinya lewat kemih untuk lebih dari 

94% dalam keadaan utuh.

Efek sampingnya lebih ringan daripada 

obat- obat lainnya

 Dosis: i.m./i.v. 15 mg/kg/hari

*­ Kanamisin­ (Kanoxin) yaitu  senyawa 

induk amika sin yang dihasilkan oleh 

Streptomyces kanamyceticus (Umezawa, 

1958). Sifatnya mirip streptomisin, 

spektrum kerjanya lebih luas, terma-

suk Mycobacterium tuberculosa yang 

resisten untuk strepto misin. Antibiotik 

ini juga dapat memicu  resistensi 

dengan cepat. pemakaian nya terhadap 

TBC sudah praktis ditinggalkan dengan 

adanya obat TBC yang lebih kuat dan ku-

rang toksik. 

Dosis: infeksi usus/disentri basiler oral 50-

100 mg/kg/hari dalam 3-4 dosis, i.m./i.v. 15 

mg/kg/hari dalam 2-4 dosis, maksimal 1 g 

sehari (garam sulfat).

4.­­Neomisin:­Neobiotic, *Otosporin, *Nebacetin.

Campuran dari neomisin A, B dan C ini 

diperoleh dari Streptomy ces fradiae (1949) da-

lam perbandingan lebih kurang 2 : 85 : 13. 

Neomi sin A yaitu  inaktif. Zat ini berkha siat 

lebih kuat daripada semua aminoglikosida 

terhadap kuman usus, sedang  resorpsi-

nya hanya 3%. 

pemakaian . Tidak dipakai  secar a 

parenter al sebab  toksisi tasnya yang terkuat 

dari semua aminog likosida, khususnya ketu-

lian irreversibel. Hanya dipakai  per oral 

untuk sterilisasi­ usus pra-bedah. Bila digu-

nakan untuk waktu lama, neomisin dapat 

mengakibat kan perubahan mukosa usus de-

ngan terganggunya penye rapan gizi (sindro-

ma malabsorpsi). Walaupun sukar di absorpsi, 

pemakaian  oral terus-menerus dapat 

memicu  ototoksisitas. pemakaian  

lain yaitu  pada hiperlipidemia untuk 

menurunka n kolesterol-LDL. Efek ini ber-

dasarkan pengikatan asam kolat di usus 

halus, yang menyebab kan berkurangnya 

absorpsi kolesterol. Selain itu, zat ini banyak 

di gunakan secara­ topikal pada conjuncti vi-

tis dan otitis media dikombi na si dengan anti-

biotika lain untuk memper lambat timbul nya 

resis tensi dan memperluas daya kerjany a. 

Misalnya, dikombinasi dengan basitrasin 

(salep mata Nebacetin) dan polimik­sin­ B 

(tetes kuping Otospo rin).

Dosis: pada hiperkolesterolemia primer 

oral 0,5-2 g sehari dalam 2-3 dosis.

*­ Framisetin­(*Sofradex, *Topifram) diperoleh 

dari Strept. decaris dan praktis identik de-

ngan neomisin­B. Obat ini tidak dipakai  

sistemik, sebab  sangat ototoksik (ketulian 

irreversibel). Framisetin hanya dipakai  

dalam salep, tetes mata/telinga atau se-

bagai kasa yang diimpregnasi (Sofratulle). 

Dalam tetes mata, zat ini diperkirakan 

kurang toksik bagi sel dan lebih jarang 

memicu  radang daripada neomisin, 

terutama pada pemakaian  lama.

5.­­Paromomisin:Gabbroral, Humatin.

Dihasilkan oleh Streptomyces rimosus 

(1960) dan praktis tidak diabsorpsi oleh 

usus, maka hanya dipakai  secara oral 

pada infeksi usus (antara lain disentri ame-

ba), juga untuk mensterilkan usus sebelum 

pembedahan. Paromomisin terlampau oto-

toksik untuk dipakai  paren teral. Pada 

pemakaian  lama dapat terjadi gangguan 

absorp si gizi.

Dosis: disentri amuba oral 35 mg/kg/hari 

dalam 3 dosis selama 5-10 hari (garam sul-

fat), cryptosporidiosis oral 4 dd 500-750 mg. 

D. TETRASIKLIN

Senyawa tetrasiklin semula (1948) diper-

oleh dari Streptomyces  aureofaciens 

(klor­te­tra­siklin) dan Streptomyces rimosus 

(oksitetrasiklin). sesudah  tahun 1960 zat in-

duk tetrasiklin mulai dibuat seluruhnya 

secara sintetik, yang kemudian disusul 

oleh derivat­ -oksi dan -klor serta senyawa 

long-acting doksisiklin­ dan mino­siklin.­

Khasiatnya bakteriostatik, hanya melalui 

injeksi intravena dapat di capai kadar plas-

ma yang bakterisid­ lemah. Mekanisme 

kerjanya berdasar  diganggunya sintesis 

protein kuman. Spektrum antibakterinya luas 

dan meliputi banyak cocci Gram-positif 

dan Gram-negatif serta kebanyakan bacilli. 

Tidak efektif terhadap Pseudomonas dan 

Proteus, namun  aktif terhadap mikroba khu-

sus seperti Chlamydia trachoma tis (pemicu  

penyakit mata trachoma dan penyakit kela-

min), Rickettsiae (scrubtyphus), spirokheta 

(sifilis, framboesia), leptospirae (penyakit Weil), 

Actinomyces dan beberapa protozoa (amu-

ba). 

Kimia.­ Semua tetrasiklin berwarna kuning 

dan bersifat amfoter, garamnya dengan 

klorida/fosfat paling banyak dipakai . 

Larutan garam itu  hanya stabil pada 

pH < 2 dan terurai pesat pada pH lebih 

tinggi. Begitu pula kapsul yang disimpan di 

tempat panas dan lembap mudah terurai, ter- 

utama di bawah pengaruh cahaya. Produk 

penguraiannya epi- dan anhidrotetrasiklin ber-

sifat sangat toksik bagi ginjal. Oleh sebab  

itu, suspensi atau kapsul tetrasiklin yang su-

dah tersimpan lama atau sudah berwarna kuning 

tua sampai cokelat tidak boleh diminum lagi!

pemakaian . Berhubung kegiatan anti-

bakterinya yang luas, tetrasiklin sejak 

lama sekali merupakan obat terpilih untuk 

banyak infeksi akibat bermacam-macam 

kuman, terutama infeksi campuran. Akan 

namun , sebab  perkembangan resistensi dan 

efek sampingnya pada pemakaian  selama 

kehamilan dan pada anak kecil, maka seka-

rang ini hanya dicadangkan untuk infeksi 

tertentu dan bila ada  intoleransi bagi 

antibiotika pilihan pertama. Antara lain di-

gunakan pada infeksi saluran napas dan 

paru-paru, saluran kemih, kulit dan mata. 

pemakaian nya pada acne hebat berkat kha-

siat  menghambatnya aktivitas enzim lipase 

dari kuman yang memegang peranan pen-

ting pada acne (Propionibacter acnes). Pada 

bronchitis kronis adakalanya tetrasiklin di-

gunakan sebagai profilaksis serangan akut.

Kinetik.­Resorpsi tetrasi klin dari usus pada 

perut kosong yaitu  ±75% dan agak lam-

bat. Baru sesudah  3-4 jam terca pai kadar 

puncak dalam darah. Penge cualian yaitu  

doksi siklin dan mino siklin yang diserap baik 

sekali (90-100%), juga bila diminum bersa-

maan dengan maka nan. PP paling tinggi 

yaitu  pada doksi siklin (±90%), lalu mino-

ksiklin (75%), disusul oleh oksite tra siklin 

(35%). Plasma-t½ TC dan OTC berkisar anta-

ra 9 jam, rata-rata 18 jam untuk minosiklin 

dan 23 jam untuk doksi siklin. Daya penetra-

si ke dalam jaringan agak baik berkat sifat 

lipofil nya dengan afinitas khusus untuk tu-

lang, gigi, kuku, kulit meradang, mata dan 

prostat. Difusinya ke dalam CCS buruk, 

kecuali mungkin minosik lin. Ekskresi 

tetra­siklin teruta ma secara utuh melalui 

ginjal, maka kadarnya dalam kemih ting-

gi. Doksisiklin dan minosiklin terutama 

diekskresi melalui empedu dan tinja. Berkat 

siklus enterohe patik ini, kadarnya dalam em-

pedu tinggi sekali.

Efek­ samping.­ biasanya  antibiotika 

golongan tetrasiklin merupakan obat yang 

aman, walaupun dapat memperburuk kon-

disi gagal ginjal yang sudah ada. Dalam 

hal ini doksisiklin lebih aman daripada se-

nyawa-senyawa lain dalam kelompoknya.

Pada pemakaian  oral sering kali terjadi 

gangguan lambung-usus (mual, muntah, 

diare). pemicu nya yaitu  rangsangan 

kimiawi terhadap mukosa lambung dan/

atau perubahan flora usus oleh bagian obat 

yang tak diserap, terutama pada tetrasiklin. 

Hal terakhir juga dapat memicu  supra-

infeksi oleh antara lain jamur Candida albicans 

(dengan gejala mulut dan tenggoro k nyeri, 

gatal sekitar anus dan diare). 

Efek samping yang lebih serius yaitu  

sifat penyerapannya pada jaringan tulang 

dan gigi yang sedang tumbuh pada janin 

dan anak-anak. Pembentu kan kompleks te-

trasiklin-kalsiumfosfat dapat memicu  

gangguan pada struktur kristal dari gigi 

serta pewarnaan dengan titik-titik kuning-

cokelat yang lebih mudah berlubang (caries). 

Efek samping lain yaitu  fotosensitasi, yaitu 

kulit menjadi peka terhadap cahaya, menja-

di kemerah-merahan dan gatal-gatal. Oleh 

sebab  itu selama terapi dengan tetrasiklin, 

hendaknya jangan terkena sinar matahari 

yang kuat. 

Kehamilan­sebab  penghambatan pemben-

tukan tulang yang mengaki batkan tulang 

menjadi lebih rapuh dan kalsifikasi gigi 

terpen garuh secara buruk, semua tetrasi klin 

tidak boleh diberikan sesudah  bulan keempat 

dari kehamilan. Begitu pula tidak bagi wani-

ta yang menyusui dan pada anak-anak sampai 

usia 8 tahun.

Interaksi.­Tetrasiklin membentuk kompleks 

tak-larut dengan sediaan besi, aluminium, 

mag nesium dan kalsium, sehingga resorp sinya 

dari usus gagal. Oleh sebab  itu tetrasiklin, 

terkecuali doksisiklin dan minosik lin, tidak 

boleh diminum bersamaan dengan makan-

an (khususnya susu) atau antasida. TC, 

OTC dan minosiklin dapat menghambat 

hidrolisa dari 'conju gated estrogen‘ dalam 

usus. Turunnya kadar estrogen dalam darah 

dapat memicu  "spotting‘ sesudah  peng-

gunaan­ antikonseptiva­ yang mengandung 

etinilestradiol atau mestranol.

Resistensi semakin sering terjadi mela-

lui R-plasmid (ekstrakro mosomal). Banyak 

stafilokok dan streptokok sudah menjadi 

resis ten, begitu pula kebanyakan kuman 

Gram-negatif (Pseudomonas, Proteus, 

Klebsiella, Enterobacter, Serratia). Antara 

masing-masing derivat tetrasiklin terda-

pat resistensi-silang, kecuali minosiklin 

terhada p Staphylococcus aureus.

MONOGRAFI

1.­ Tetrasiklin: TC, Achromycin, Hostacycline, 

Steclin.

dipakai  per oral dan juga paren teral. 

Absorpsinya dari saluran cerna dihambat 

oleh a.l. ion-ion kalsium (susu), magnesium 

(antasida), makanan dan sediaan yang 

mengandung besi. Merupakan obat pilihan 

terhadap infeksi-infeksi yang diakibatkan 

oleh organisme intraseluler, sebab  dapat 

menembus makrofag dengan baik, mis. in-

feksi dengan chlamydia (trachoma, urethritis), 

rickettsia (demam Q) dan terhadap Lyme di-

sease. pemakaian  yang meluas akhir-akhir 

ini memicu  timbulnya banyak kuman 

resisten seperti stafilokoki, streptokoki, 

pneumokoki dan kuman coliform.

Selain pada infeksi saluran napas dan 

acne, tetrasiklin juga dipakai  pada infeksi 

saluran kemih berhubung kadarnya yang 

tinggi dalam kemih (sampai 60%). Pada 

eradikasi Helicobacter pylori (pemicu  tu-

kak usus/lambung), tetrasiklin merupakan 

salah satu obatnya bersama obat-obat lain 

seperti bismutsitrat, metronidazol dan ome-

prazol (lihat Bab 16, Obat-obat Lambung). 

Adakalanya tetrasiklin dipakai  pada ma-

laria, bersama kinin. Juga dipakai  pada­

disenteri basiler, namun  untuk disenteri ame-

ba bukan merupakan pilih an pertam a.

Pada infeksi berat dapat diberikan secara 

i.v. atau i.m. Secara topikal dipakai  seba-

gai salep kulit 3%, salep mata 1% dan tetes 

mata 0,5%.

Dosis: infeksi umum 4 dd 250-500 mg (ga-

ram HCl/fosfat) 1 jam a.c. atau 2 jam p.c.. 

Infeksi Chlamydia: 4 dd 500 mg selama 7 hari, 

acne 3-4 dd 250 mg selama 1 bulan, setiap 

minggu dikurangi dengan 250 mg sam-

pai tercapai stabilisasi (selama 3-6 bulan). 

Malaria: 4 dd 250-500 mg selama 7-10 hari 

dikombinasi dengan kinin. Infeksi H. pylo ri: 

4 dd 500 mg selama 1-2 minggu.

*­­ Oksitetrasiklin­ (OTC, Terramycin) ada-

lah derivat-oksi (1950) dengan sifat dan 

pemakaian  yang sama.

 Dosis: 4 dd 250-500 mg (garam HCl) 1 jam 

a.c. atau 2 jam p.c.

*­ Tigesiklin­ (Tygacil) antibiotika glisilsi-

klin ini secara struktural mirip dengan 

kelompok tetrasiklin dan bersifat bak-

teriostatik. Bakteri yang peka terhadap 

antibiotikum ini yaitu  Stafilokokus 

aureus, Streptokoki, Escherichia coli dan 

Klebsiela, namun  Ps. aeruginosa tidak 

peka.

Efek samping sama seperti tetrasiklin, anta-

ra lain pewarnaan permanen pada gigi dan 

gangguan perkembangan tulang janin se-

lama pertengahan terakhir dari kehamilan. 

Dosis: sebagai larutan infus permulaan 100 

mg disusul dengan 50 mg tiap 12 jam selama 

5-14 hari.

2.­ ­ Doksisiklin: Vibramycin, Dumoxin, Doxin, 

Siclidon.

Derivat long-acting ini (1966) berkhasiat 

bakteriostatik terhadap banyak kuman yang 

resisten untuk TC atau penisilin. Resorpsinya 

dari usus hampir lengkap, maka tidak mem-

bahayakan terganggunya flora usus. BA-nya 

tidak dipenga ruhi oleh makanan atau susu 

seperti TC dan OTC, namun  tetap tidak boleh 

dikombina si dengan logam berat (besi, bis-

mut dan aluminium).

Masa paruhnya panjang (14-17 jam), 

maka cukup ditakarkan 1 x sehari 100 mg 

sesudah  diawali dengan 'loading-dose‘ dari 

200 mg. sebab  pentakaran yang sederhana 

ini doksisiklin sering kali diguna kan pada 

banyak infeksi, termasuk penyakit­kelamin 

(gonore, sifilis dan chlamydia). Adakalanya 

zat ini juga dipakai  pada­ malaria dan 

profilaksisnya.

Dosis: infeksi umum/malaria (bersama 

kinin):  dimulai dengan 200 mg, kemudian 1 

dd 100 mg (garam hyclate/HCl) selama 7-10 

hari. Anak-anak semula 4 mg/kg, lalu 2 mg/

kg/hari. Gonore, chlamy dia: 2 dd 100 mg se-

lama 7 hari, sifilis: 1 dd 200 mg selama 15-30 

hari atau 300 mg/hari selama 10 hari. Malaria 

profilaksis: di atas 12 tahun 1 dd 100 mg. Pada 

infeksi berat, doksisiklin diberikan secara i.v./

infus.

Perhatian!­ Doksisiklin (dan derivat-

derivatnya) dapat memicu  borok 

kerongkongan bila ditelan pada ke adaan 

berbaring atau dengan terlampau sedikit air!

*­ Minosiklin­ (Minocin) juga merupakan 

derivat long-acting (1972) yang diresorp-

si hampir lengkap dari usus. Sifatnya 

mirip doksisiklin. Bersifat lipo fil, maka 

penetrasinya ke dalam CCS baik, juga ke 

dalam liur dan kulit, maka dianjurkan 

pada meningitis,­bronchitis­kronis­dan­

acne. Lebih sering memicu  efek 

samping seperti mual dan muntah, juga 

gangguan vestibuler (organ keseimbang-

an) dengan gejala pusing tujuh keliling.

Dosis: infeksi umum semula 200 mg, ke-

mudian 1 dd 100 mg selama 5 -10 hari, gonore 

semula 200 mg, lalu 2 dd 100 mg selama 4-6 

hari. Acne: 1 dd 100 mg. 

E. MAKROLIDA DAN 

LINKOMISIN

Kelompok antibiotika ini terdiri dari eritro-

mi­sin­(EM) dengan derivatnya klaritromisin­

(KM),­roksitromi­sin­(RM),­azitro­misin­(AM), 

dan diritromisin­(DM). 

Spiramisin dianggap termasuk kelompo k ini 

sebab  rumus bangunnya yang serupa, yaitu 

cincin lakton besar (makro) padamana terikat 

turunan gula. Linko­misin­ dan klindamisin­

secara kimiawi berbeda dengan eritromisin, 

namun  mirip sekali menge nai aktivi tas, meka-

nisme kerja dan pola resistensi nya, bahkan 

ada  resis tensi silang dan antagonis me 

dengan ny a. 

Aktivitas. Eritromisin bekerja bakteriostatik 

terhadap teruta ma bakte ri Gram-positif dan 

spektrum kerjanya mirip penisi lin-G, oleh 

sebab  itu dapat dipakai  oleh penderita 

yang alergis terhadap penisilin. Mekanis-

me kerjanya sama seperti tetrasiklin, yaitu 

melalui pengikatan reversibel pada ribosom 

kuman, sehingga sintesis proteinnya di-

rintangi. Bila dipakai  terlalu lama atau 

sering dapat terjadi resistensi. Absorp sinya 

tidak tera tur, agak sering memicu  efek 

samping saluran cerna, sedang  masa 

paruhnya singkat, maka perlu ditakar kan 

sampai 4x sehari. 

pemakaian . Eritromisin merupakan pi-

lihan­ pertama pada khusus nya infeksi 

paru-paru dengan Legio nella pneu mophi la 

(penya kit vete ran) dan Mycoplasma pneumo-

niae (radang paru 'atipis'- tidak khas), juga 

pada infeksi usus dengan Campy lobacter je-

juni (lihat Bab 18, Obat-obat Diare). Pada 

infeksi lain (saluran napas, kulit) khusus 

dipakai  sebagai­pilihan­kedua bilamana 

ada  resistensi atau hiper sen sitivas un-

tuk penisilin. Pada indika si tertentu, seperti 

bacteremia (sepsis) serta endocar ditis dan pada 

pasien dengan granu locytope nia (daya tang-

kis berku rang) atau usia lanjut sebaiknya 

dipakai  antibiotika bakteri sid, misalnya­

penisi­lin­atau sefalosporin.

Kinetik.­ Derivat eritromisin memiliki sifat 

farmakokinetik yang jauh lebih baik diban-

dingkan eritro misin. Antara lain resorp si nya 

dari usus lebih tinggi sebab  lebih tahan 

asam dan begitu pula daya tembusnya ke 

jaringan dan intra-seluler . Di samping itu 

juga t½-nya lebih panjang yang memung-

kinkan pemberian dosis hanya 1 atau 2 kali 

sehari dengan kesetiaan terapi mening kat. 

Roksitromisin (t½ = 11 j) dan klaritromisin (t½ 

= 4 j) dosisnya 2x sehari, sedang  azitromi-

sin (t½ =13 j) dan diritromisin (t½ = 44 j) hanya 

satu kali sehari. biasanya  derivat EM 

memicu  keluhan lambung-usus lebih 

ringan. 

Azitromisin juga aktif terhadap bebera-

pa kuman Gram-nega tif, a.l. H. influen zae, 

pengakibat infeksi saluran napas. AM dan 

KM efektif pula terhadap beberapa kuman 

yang sering kali meng hinggapi pasien AIDS, 

yakni Toxoplasma gondii (toxoplasmo sis) dan 

Mycobacterium avium intracellulare (pemicu  

semacam radang paru-paru).

BA-nya tergantung dari formulasi (cara 

pembua tan), bentuk garam atau ester. 

Makanan memperburuk resorpsinya, maka 

sebaik nya diminum pada saat perut kosong, 

seperti juga dengan roksitro­misin dan azi-

tromisin (37%); BA klaritromisin (55%) 

dan diritromisin­ tidak dipengaru hi oleh 

makana n. 

Pengikatan pada protein (PP). Roksit romisin 

memiliki BA yang ter tinggi, rata-rata 80%, 

namun  keuntun gan ini ditiadakan oleh PP 

yang tinggi pula, ±85%. PP dari EM, KM, 

AM dan DM yaitu  masing-masing ±30, 

55, 7-50% (tergantung dari kadar serumnya) 

dan 22%. 

Kadar jarin gan. biasanya  penetra-

si ke dalam jaringan dan organ baik, maka 

terutama kadar intraseluler tinggi. Hal ini 

mungkin menjelaskan efektivitasnya ter-

hadap infeksi dengan kuman­ intrasel, 

seperti Legionella, Mycoplasma dan Chlamydia. 

Infeksi dengan kebanyakan kuman lainnya 

ber langsung di­luar­sel.

Metabolisme. Semua makrolida diuraika n da-

lam hati, sebagi an oleh sistem enzim oksidatif 

cytochrom-P450, menjadi metabolit inak tif. 

Pengecualian yaitu  metab olit-OH dari KM 

dengan aktivitas cukup baik. Ekskresinya ber-

langsung melalui empedu, tinja serta kemih, 

terutama dalam bentuk inaktif. 

Efek­ samping­ Yang terpenting terhadap 

lam bung-usus berupa diare, nyeri perut, 

nausea dan kadang-kadang muntah, yang 

terutama nampak pada EM akibat pengu-

raiannya oleh asam lambung. Lebih jarang 

nyeri kepala dan reaksi kulit. EM pada dosis 

tinggi dapat memicu  ketulian reversi-

bel, mungkin akibat pengaruhnya terhadap 

SSS. 

Semua makrolida dapat mengganggu­

fungsi­ hati, yang tampak sebagai pening-

katan nilai-nilai enzim tertentu dalam 

serum. Juga nyeri kepala dan pusing dapat 

terjadi. EM dan RM dapat memicu  

reaksi alergi. 

Interaksi­ dengan obat-obat lain dapat 

ter jadi. Atas dasar pengi katan pada cyto-

chrom P450, eritromisin memperlihatkan 

peng hambatan enzimatik dari metabolisme 

teofilin, karbamaze pin, kumarin, rifampisin, 

astemizol, terfenadin dan siklospo rin,­sehing-

ga memicu  akumulasi (warfarin!). 

Interaksi ini baru menjadi nyata pada dosis 

tinggi dan penggun aan lama. Pemben-

tu kan kompleks dengan enzim itu  

tidak terjadi pada deri vatnya. Hanya KM 

berinteraksi secara signifikan dengan 

karba maze pin. EM dan KM dapat mening-

katkan kadar plasma dari digok sin melalui 

perintangan sejenis kuman tertentu yang 

mengin akti vasi digoksin dalam usus. KM 

dan RM tidak dapat dikombinasi dengan 

ergotamin, sebab  memicu  kejang ar-

teri dan reaksi ischemia. 

Kehamilan­ dan­ laktasi. Eritro misin dapat 

diberikan dengan aman, sedang  bagi 

deri vatnya belum ada kepastian. Ada ke-

mungkinan RM dapat diminum selama 

menyu sui. KM ternyata meng ganggu per-

kembangan janin hewan percobaan, maka 

sebaiknya jangan dipakai  pada trimester 

pertama kehamilan. 

MONOGRAFI

1.­Eritromi­sin:­E rythrocin, Eryc.

Diha silkan oleh Strepto myces erythr eus (Fili-

pina, 1952). Eritromi sin diuraikan oleh asam 

lambung, maka harus diberi kan dalam se-

diaan enteric coated (dengan selaput tahan 

asam) atau sebagai garam atau esternya (stea-

rat dan etilsuk­si­nat). 

Dosis: oral 2-4 dd 250-500 mg pada saat 

14108649_OBAT P(Bab 05)_T-061-097.indd   89 25/04/2015   9:05:03

Seksi II: Kemoterapeutika90

perut kosong, untuk anak-anak 20-40mg/

kg b.b./h ari selama maksimal 7 hari. Untuk 

acne: lotion 2% + propilenglikol dalam alko-

hol dilutum (Eryderm, Abbott).

*­­Roksitromisin(Rulid) yaitu  derivat semi 

sin tetik (1989) yang tahan asam, maka re-

sorpsinya juga lebih baik. Kadarnya dalam 

darah dan jaringan (a.l. di tonsil, paru-paru 

dan prostat) lebih kurang 4x lebih tinggi 

daripada EM, begitu pula kadar intra selnya. 

Aktivi tasnya in vitro terhadap Legionella le-

bih kuat daripada EM. 

 Efek sampingnya di lam bung-usus jauh le-

bih ringan, namun  reaksi alergi sering kali 

di laporkan. 

Dosis: Berhubung masa paruh nya pan jang, 

lebih kurang 11 jam (anak-anak 20 jam), maka 

dosis nya dapat diba tasi pada 2 dd 150 mg a.c. 

Anak-anak di atas 6 th: 5 mg/kg/hari dalam 

2 dosis setiap 12 jam, selama 7-10 hari. 

*­­Klarit­romisin(Abbotic) yaitu  derivat 

6-O-metil (1990) yang sama efektivitas nya 

dengan EM (dan amoksisilin) pada infeksi 

saluran napas bawah akibat Legionella. Dari 

3 metabolit nya hanya turunan 14-OH-nya 

aktif secara biologis. 

Sering dipakai   sebagai unsur ketiga 

dalam triple terapi untuk memberantas Helico-

bacter pylori, bersama suatu protonpump in-

hibitor dan metronidazol, Lihat Bab 16, Obat-

obat Lambung.

Merupakan penghambat kuat dari enzim 

CYP3A4 dalam hati sehingga meningkatkan 

kadar dari obat-obat hipertensi yang banyak 

dipakai  seperti amlodipin dan nifedipin 

(Koopmans, R. Claritromycine met calcium-

antagonisten leidt tot ernstige problemen 

NTvG 2014;158)

Dosis: 2 dd 250-500 mg selama 6-14 hari, 

anak-anak 7,5 mg/kg 2 dd selama 5-10 hari. 

Diminum sebe lum makan.

2.­­Azitromisin: Zithromax, Binozyt

Zat ini termasuk kelompok­azalida, yakni 

makrolida dengan atom-N di cincin lakton-

nya (1991). Azitromisin terikat sangat baik 

pada jaringan, dengan kadar sampai 50 kali 

lebih besar daripada dalam plasma. Begitu 

 pula kadarnya dalam lekosit, makrofag dan 

fibroblas lebih tinggi daripada eritromisin. 

Masa paruhnya sangat panjang (40-60 jam). 

Dianjurkan pada infeksi saluran napas, 

kulit dan otot, infeksi saluran kemih dan 

juga pada infeksi dengan Mycobacterium 

avium pada pasien HIV. Dewasa ini digu-

nakan untuk pengobatan trachoma, suatu 

penyakit mata (terutama pada anak-anak) 

akibat infeksi oleh Chlamydia trachomatis, 

yang merupakan sebab utama kebutaan di 

seluruh dunia. Trachoma merupakan suatu 

penyakit akibat kemiskinan yang terutama 

ada  di daerah tropik dan Timur Tengah. 

Selain itu Chlamydia juga sering kali timbul 

bersamaan dengan penyakit ke lamin lain 

yaitu gonore.

Dosis: 1 dd 500 mg 1 jam a.c atau 2 jam p.c. 

selama 3 hari. Pada infeksi penyakit kelamin 

dengan Chlamydia ternyata 1 dd 1000 mg 

sangat efektif. M. avium intercellulare: 1 x se-

minggu 1200 mg.

3.­­Spiramisin­(Rovamycin, Spiradan)

Terdiri dari campuran 3 zat spiramisin I, 

II dan III, yang dibentuk oleh Streptomyces 

ambofaciens (1955). Spektrum kerja nya mirip 

eritromisin hanya lebih lemah. Penetrasi dan 

konsen tra sinya dalam jaringan mulut, teng-

gorok dan saluran napas baik. Maka khusus 

dianjurkan untuk pengobatan infeksi di 

tempat-tempat itu  yang sering kali su-

kar dicapai oleh antibiotika lain. Begitu pula 

terhadap toksoplasmosis pada wanita hamil 

dan bayi sebagai alterna tif bagi sulfadiazin 

dan pirimetamin. Resorp sinya tidak konstan, 

PP-nya 30% dan masa paruhnya 4-8 jam ter-

gantung dari dosis. 

Efek sampingnya ringan. Rasanya sangat 

pahit. Wanita hamil dapat minum obat ini, 

namun  tidak dianjurkan selama masa laktasi 

sebab  kadarnya dalam ASI sangat tinggi.

Dosis: oral 4 dd 0,5-1 g, anak-anak 50-100 

mg/kg/hari selama 5 hari, untuk toksoplas-

mosis selama 3-4 minggu. 

4.­Linkomisin­:­Lincocin.

Dihasilkan oleh Streptomyces lincolnensis 

(AS 1960). Khasiatnya bakteriostatik de-

ngan spektrum kerja lebih sempit daripada 

14108649_OBAT P(Bab 05)_T-061-097.indd   90 25/04/2015   9:05:03

Bab 5: Antibiotika 91

makro lida, terutama terhadap kuman Gram-

positif dan anaerob.

Berhubung efek sampingnya yang hebat 

(colitis), di banyak negara kini hanya di-

gunakan bila ada  resistensi terhadap 

antibio tika lain. Misalnya, pada infeksi de-

ngan kuman anaerob, seperti Bacteroi des 

yang sangat peka baginya. Berkat efek 

baiknya terhadap Propio nibacter acnes, zat ini 

dipakai  secara topikal pada acne.

Resorpsinya dari usus agak buruk, ±40%, 

PP-nya ±45% , masa paruhnya ±5 jam dan 

distribusinya ke seluruh jarin gan sama 

baiknya dengan kloramfe nikol. Ekskresinya 

sebagai metab olit inaktif terutama mela-

lui empedu dan tinja, hanya sebagian kecil 

melalui kemih.

Efek sampingnya yang sering kali ter jadi 

yaitu  gangguan lambung-usus, diare, 

mual dan muntah, jarang reaksi alergi ku-

lit. Lebih berat namun  jarang yaitu  colitis 

pseudo membraneus, semacam radang usus 

besar yang diakibatkan oleh toksin dari ku-

man Clostridium difficile. Kuman ini dapat 

berkembang cepat, sebab  kuman anaerob 

(yang bersaingan) telah dimusnahkan oleh 

linkomisin. Coli tis ini dapat diatasi dengan 

vankomisin atau metronidazol.

Dosis: oral 3-4 dd 500 mg a.c., injeksi i.m.1-

2 dd 600 mg. 

*­ Klindamisin­ (klorlinkosin, Dalacin-C) 

pada garis besar nya memiliki sifat dan 

pemakaian  yang sama dengan linko-

misin, hanya khasiatnya ±4 x lebih kuat. 

Resorpsinya juga jauh lebih baik, sam-

pai 90%, juga pada lambung terisi. Masa 

paruhnya ±3 jam. Klindamisin sudah ba-

nyak menggantikan senyawa indukny a. 

Banyak dipakai  topikal pada acne 

berkat efek menghambatnya terhadap 

Propionibacterium acnes. Resistensi belum 

dilaporkan. 

Efek sam pingnya sama dengan linkomisin, 

pada pemakaian  topikal dapat menyebab-

kan kulit kering atau berlemak, iritasi, eritem 

dan rasa terbakar pada mata. Dosis: oral 4 dd 

150-450 mg, anak-anak 8-20 mg/kg/hari, 

minimal 3 dd 37,5 mg. Pada acne: lotion 1% 

(Dalacin-T), yakni larutan dalam alkohol di-

lut. + 10% propilenglikol.

F. POLIPEPTIDA

Kelompok ini terdiri dari polimiksin­ B,­

polimiksin­ E­ (=­ kolistin),­ basitrasin­ dan 

gramisidin, yang bercirikan struktur poli-

peptida siklis dengan gugusan amino bebas. 

Berlainan dengan antibiotika lainnya yang 

diperoleh dari jamur, obat-obat ini dihasil-

kan oleh sejenis bakteri. Polimiksin hanya 

aktif terhadap kuman Gram-negatif terma-

suk Pseudomonas, sedang  basitrasin dan 

gramisidin terutama aktif terhadap kuman 

Gram-positif.

Khasiat bakterisidnya­berdasar  aktivi-

tas permu kaan dan kemampuannya untuk 

melekatkan diri pada membran sel bakte ri, 

sehingga permeabilitas sel meningkat dan 

akhirnya sel meletus. Kerjanya tidak ter-

gantung dari keadaan membelah tidaknya 

kuman, maka dapat dikombinasi dengan 

antibiotika bakteriostatik, seperti kloramfe-

nikol dan tetrasiklin.

pemakaian . Antibiotika ini sangat tok-

sik bagi ginjal, polimik sin juga bagi organ 

pendengaran. Oleh sebab  itu pemakaian  

parenter alnya pada infeksi Pseudomonas 

kini sudah ditinggalkan dengan tersedianya 

antibiotika lain yang lebih aman, seperti 

gentamisin dan sefalosporin. 

Resorpsinya dari usus praktis nihil, maka 

kini terutama diguna kan secara topikal pada 

infeksi kulit, mata dan telinga, sering kali 

bersama antibiotika lain atau zat kortikoid.

MONOGRAFI

1.­­Polimiksin­B: *Otosporin, *Maxitrol.

Diperoleh dari Bacillus polymyxa dan sering 

kali dikombinasi dengan tetrasiklin,­neomisin­

dan­ basitrasin dalam salep (0,2%), tetes teli-

nga atau mata. Aktivitasnya masih dinyatakan 

dalam kesatuan, sebab  belum dapat diisolasi 

secara murni: 1 mg polimiksin B = 10.000 U.I. 

* Otosporin yaitu  tetes kuping yang me-

ngandung polimiksin sulfat 10.000 U, 

neomisin sulfat 3.400 U dan hidrokorti-

son 10 mg per ml.

*­ Kolistin­ (polimiksin E, Colistine) ber -

asal dari bakteri Aerobacillus colistinus 

(Jepang, 1957). dipakai  sebagai co-

listinemethaat terhadap infeks i oleh 

kuman Gram-negatif yang multiresiste n.

 Nefrotoksisitas dan ototoksisitasnya lebih 

ringan daripada polimiksin. Dosis: oral 3-4 

dd 1-2 tb dari 1,5 MU (juta U.I.)

2.­Basitrasin: *Nebacetin.

Dihasilkan oleh Bacillus subtilis (Inggeris, 

1945). Nefro toksik pada pemakaian  pa-

renteral, maka khusus dipakai  sebagai 

salep atau tetes mata, biasanya bersamaan 

dengan neomisin dan/atau polimiksin un-

tuk memperluas spektrum kerjanya, juga 

bersama hidrokortison. Aktivitasnya juga 

dinyatakan dalam satuan unit: 1 mg basi-

trasin = ±40 U.I.

* Nebacetin yaitu  salep mata dengan basi-

trasin 250 U + neomisin sulfat 5 mg per g.

3. Gramisidin: *Sofradex, *Topifram.

Dihasilkan oleh Bacillus brevis dan hanya 

dipakai  secara topikal (salep, tablet isap), 

sebab  terlalu toksik untuk pemakaian  

sistemik.

* Sofradex yaitu  tetes mata dengan gramisi-

din 0,05 mg + framisetin sulfat 5 mg per ml.

*­ Topifram merupakan krem dengan grami-

sidin 2,5 mg + framisetin sulfat 75 mg + 

desoksimetason 25 mg + fenilmerkurini-

trat 2 mg per g.

G. ANTIBIOTIKA LAINNYA

1.­Kloramfenikol:­Kemicetine 

Semula diperoleh dari sejenis Streptomyces 

(1947), namun  kemudian dibuat secara sintetik. 

Antibiotikum broadspectrum ini berkhasiat­

bakteriostatik terhadap hampir semua kuman 

Gram-positif dan sejumlah kuman Gram-

nega tif, juga terhadap spirochaeta, Chlamydia 

tracho matis dan Mycoplasma. Bersifat bakteri-

sid­terha dap Str. pneumoniae, Neiss. meningitides 

dan H. influenzae.­ Mekanisme kerjanya ber-

dasarkan perintangan sintesis polipeptida 

kuman.Terhadap kebanya kan suku Pseudom-

onas, Proteus dan Enterobacter, kloramfenikol 

tidak aktif.

pemakaian nya. Berhubung risiko anemia 

aplastik fatal, kloramfenikol di negara Barat 

sejak tahun 1970-an jarang dipakai  lagi 

per oral untuk terapi manusia. Dewasa ini 

hanya dianjurkan pada beberapa jenis in-

feksi bila tidak ada kemung kinan lain, yaitu 

pada infeksi­tifus(Salmonella typhi) dan me-

ningitis (khusus akibat H. influenzae), juga 

pada infeksi­ anerob yang sukar dicapai 

obat, khususnya abses­ otak oleh B. fragilis. 

Untuk infek si itu  sebetulnya juga terse-

dia antibiotika lain yang lebih aman dengan 

efektivi tas sama. 

pemakaian  topikal. Kloramfenikol diguna-

kan sebagai salep 3% dan tetes/salep mata 

0,25-1% sebagai pilihan kedua, jika fusidat 

dan tetrasiklin tidak efektif. Berhubung 

perkiraan adanya kaitan antara terjadinya 

fotodegradasi (lihat di bawah) dari zat ini 

dan myelo de presi pada pasien yang peka, 

maka hendaknya hanya dipakai  pada 

conjunctivitis bakterial selama maksimal 2 

minggu. Lebih baik memakai  salep 

mata 1 dd malam hari daripada tetes mata 

beberapa kali sehari. Tetes telinga (10%) tidak 

boleh diguna kan lagi, sebab  propi len glikol 

sebagai pelarut ternyata ototok sik. 

Resorpsinya dari usus cepat dan agak leng-

kap, dengan BA 75-90%. Difusi ke dalam 

jaringan, rongga dan cairan tubuh baik se-

kali, kecuali ke dalam empedu. Kadarnya 

dalam CCS tinggi sekali dibandingkan de-

ngan antibiotika lain, juga bila tidak ada  

meningitis. PP-nya ±50%, plasma-t½-nya 

rata-rata 3 jam. Dalam hati 90% dari zat ini 

dirombak menjadi glukuronida inaktif. Bayi 

yang baru lahir belum memiliki sistem en-

zim detoksifikasi secukup nya, maka mudah 

mengalami keracunan dengan akibat fatal 

(“grey baby” sindrom). Ekskre sinya melalui 

ginjal, terutama sebagai metabolit inaktif 

dan ±10% secara utuh.

Esternya (palmitat dan stearat) tidak pahit 

berlainan dengan kloramfenikol sebagai basa, 

maka sering dipakai  untuk sediaan berupa 

suspensi. Ester inaktif ini dalam usus dihidro-

lisis oleh enzim lipase dan menghasilkan basa 

aktif kembali. Syarat penting untuk hidrolisa 

lengkap yaitu  particle size serbuk yang digu-

nakan untuk membuat suspensi, yaitu harus 

microfine (= 1-5 mikron). Untuk injeksi diguna-

kan garam-Na dari ester suksi nat yang mudah 

larut dan dalam jaringan dirombak menjadi 

kloramfenikol aktif.

Efek samping umum berupa a.l. gangguan 

lambung-usus, neuropati optik dan perifer, 

radang lidah dan mukosa mulut. namun  yang 

sangat berbahaya yaitu  depresi­ sumsum­

tulang­ (myelodepresi) yang dapat berwujud 

dalam dua bentuk anemia, yakni sebagai:

a.  penghambatan pembentukan sel-sel da-

rah (eritrosit, trombosit dan granulosit) 

yang timbul dalam waktu 5 hari sesudah 

dimulainya terapi. Ganggu an ini tergan-

tung dari dosis serta lamanya terapi dan 

bersi fat rever sibel.

b.  anemia aplastik, yang dapat timbul sesu-

dah beberapa minggu sampai beberapa 

bulan pada pemakaian  oral, parenteral 

dan okuler, maka tetes mata tidak bo-

leh dipakai  lebih lama dari 10 hari! 

Myelodepresi bersifat tidak reversibel d

Read More